地尔硫卓

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地尔硫商品名合心爽,剂型有片剂、胶囊剂。本品为钙离子通道阻滞剂,可以使血管平滑肌松弛,周围血管阻力下降,血压降低。主要用于心绞痛、轻中度高血压、肥厚性心肌病等症。
药品名称
盐酸地尔硫
别    名
硫氮卓酮、合心爽、蒂尔丁
外文名称
Diltiazem Hydrochloride
主要适用症
.轻中度高血压等
分子式
C22H26N2O4S·HCL
分子量
450.99

地尔硫卓药物名称

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【中文名】盐酸地尔硫?
地尔硫卓 地尔硫卓
【英文名】 Diltiazem Hydrochloride
【药物别名】恬尔心,硫氮卓酮、合心爽、蒂尔丁
【分子式】C22H26N2O4S·HCL
【分子量】450.99

地尔硫卓分子式成分

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化学名:顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐。

地尔硫卓制剂规格

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片剂/缓释片:30mg、60mg、90mg。缓释胶囊:200mg/粒。
地尔硫卓 地尔硫卓

地尔硫卓注册信息

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注册证号
产品名称
生产厂商
规格
剂型
H20100657
盐酸地尔硫?
Mitsubishi Tanabe Pharma Factory Ltd., Onoda Plant日本田边制药
50公斤/桶
原料药
H20090569
盐酸地尔硫?
Piramal Healthcare Limited上海沪源医药
25kg/50kg/桶
原料药
H20050311
盐酸地尔硫?
Produits Chimiques Auxiliaires et de Synthèse(PCAS)法国爱的发
30公斤/桶
原料药
H20080173
盐酸地尔硫?缓释胶囊
Sanofi Winthrop Industrie法国赛诺菲
14粒,28粒/盒
胶囊剂(缓释)
H20090587
注射用盐酸地尔硫?
Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation Osaka Plant田边制药株式会社小野田工场
500支/盒
原料药

地尔硫卓药理毒理

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1.本品为非二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂,其作用与心肌与血管平滑肌除极时抑制钙离子
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内流有关。
2.本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。
3. 本品使血管平滑肌松弛,周围血管阻力下降,血压降低。其降压的幅度与高血压的程度有关,血压正常者仅使血压轻度下降。
4. 本品有负性肌力作用,并可减慢窦房结和房室结的传导。
致癌、致突变和生殖毒性作用 有报告大鼠服用本品24个月,小鼠服用本品21个月未发现致癌作用。体外细菌实验未发现致突变作用。动物实验证实本品对生育力无明显作用。

地尔硫卓药 动 学

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本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达80%),有较强的首过效应,生物
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利用度为40%。在体内代谢完全,仅2~4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70~80%。单次口服本品30-120mg,30~60min后可在血浆中测出,2~3小时血药浓度达峰值,单次或多次给药血浆清除半衰期3.5小时。最小有效血药浓度50~200ng/ml。
【适 应 症】
1.冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛。
2.轻中度高血压
3.肥厚性心肌病
4.室上性心动过速

地尔硫卓不良反应

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常见:浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。
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罕见:
1. 心血管系统:房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。
2. 神经系统:多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。
3. 消化系统:厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高。
4. 皮肤:瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。
5. 其他:弱视、CPK升高、口干、呼吸困难、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血症、阳痿、肌痉挛、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鸣、骨关节痛、脱发、多形性红斑、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫癜、视网膜病变、血小板减少、剥脱性皮炎。

地尔硫卓相互作用

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1.β-受体阻滞剂:研究表明盐酸地尔硫卓与β受体阻滞剂合用耐受性良
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好,但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%,因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。
2.西米替丁:由于抑制细胞色素P450氧化酶影响本品首过代谢,可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。雷尼替丁仅使本品血药浓度轻度升高。
3.地高辛:有报告本品可使地高辛血药浓度增加20%,但也有不影响的报告,虽然结果矛盾,但在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度,以免地高辛过量或不足。
4.麻醉药:对心肌收缩、传导、自律性都有抑制,并有血管扩张作用,可与本品产生协同作用。因此,两药合用时须仔细调整剂量。

地尔硫卓用法用量

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口服,起始剂量30mg/次,每日4次,餐前及睡前服药。增加剂量
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需在医师指导下用药,每1~2天增加一次剂量,直至获得最佳疗效。平均剂量范围为90~360mg/天,一日剂量不超过360mg。
【药物过量】药物过量可导致心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。此时在通过胃肠道清除本品的同时根据本品的药理作用和临床经验,可给予以下治疗:
1. 心动过缓:给予阿托品0.6~1mg,如无效可谨慎地使用异丙肾上腺素。
2. 高度房室传导阻滞:治疗同前,如出现持续的高度房室传导阻滞则应用起搏器治疗。
3. 心力衰竭:应用正性肌力药物(异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺)和利尿剂。
4. 低血压:应用升压药(如多巴胺或去甲肾上腺素)。

地尔硫卓注意事项

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病态窦房结综合症未安装起搏器者、II或III度房室传导阻滞未安装起搏器者、收缩压低于12kPa(90mmHg)、对本品过敏者、急性心肌梗塞或肺充血者禁用。
1.本品可延长房室结不应期,除病态窦房结综合症外不明显延长窦房结恢复时间。罕见情况下此作用可异常减慢心率(特别在病态窦房结综合症患者)或致II或III度房室传导阻滞。本品与β受体阻滞剂或洋地黄合用可导致对心脏传导的协同作用。有报道一例变异性心绞痛患者口服本品60mg致心脏停搏2-5秒。
2.本品有负性肌力作用,在心室功能受损(如充血性心力衰竭)的患者
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单用或与β受体阻滞剂合用的经验有限,因而这些患者应用本品须谨慎。
3.使用本品偶可致症状性低血压。
4.本品罕见出现急性肝损害,表现为碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶明显增高及其他急性肝损害征象。停药可恢复。
5.在肝脏代谢,由肾脏和胆汁排泄,长期给药应定期监测肝肾功能。肝肾功能受损者应用本品应谨慎。
6.反应多为暂时的,继续应用本品也可消失。有少数报道皮肤反应可进展为多型红斑和/或剥脱性皮炎。如果皮肤反应为持续性应停药。
7.由于可能与其他药物有协同作用,同时使用对心脏收缩和/或传导有影响的药物时应谨慎,并仔细调整所用剂量。
8.在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化,与经同一途径进行生物转化的其他药物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止同时使用本品时,对相同代谢途径的药物剂量,特别是治疗指数低的药物或有肝肾功能受损的患者,须加以调整以维持合理的血药浓度。
[孕妇及哺乳期妇女用药]在妊娠妇女中的应用尚缺乏对照试验资料,故孕妇应用本品须权衡利弊。本品可经过乳汁排出,其浓度接近血药浓度,如哺乳期妇女确有必要应用本品,须改变婴儿喂养方式。
[儿童用药]儿童应用本品的安全性和有效性尚未确定。
【老年用药】未查到老年人用药的临床资料,但建议老年患者可以从正常人常用剂量减半开始用药。

地尔硫卓药物相互作用

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1.β受体阻滞剂:研究表明盐酸地尔硫卓与β受体阻滞剂合用耐受性良好,但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%,因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。2.西米替丁:由于抑制细胞色素P450氧化酶影响本品首过代
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谢,可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。雷尼替丁仅使本品血药浓度轻度升高。3.地高辛:有报告本品可使地高辛血药浓度增加20%,但也有不影响的报告,虽然结果矛盾,但在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度,以免地高辛过量或不足。4.麻醉药:对心肌收缩、传导、自律性都有抑制,并有血管扩张作用,可与本品产生协同作用。因此,两药合用时须仔细调整剂量。5.苯二氮卓:本品可明显增加三唑仑和米达唑仑血浆峰浓度及延长其消除半衰期。6.卡马西平:本品与卡马西平合用后,一些病例中可使卡马西平的血药浓度增高40-72%而导致毒性。7.环孢菌素:在心、肾移植患者中发现,本品与环孢菌素合用时,环孢菌素的剂量应降低15-48%以保证环孢菌素的药物浓度与合用本品前相同。二者合用时应监测环孢菌素血浆药物浓度,特别在开始、调整剂量、或停止使用本品时。环孢菌素对本品血浆药物浓度的影响尚未知。8.利福平:本品与利福平合用后可以明显降低本品血浆药物浓度及疗效。

地尔硫卓禁用慎用

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(1)对妊娠妇女的研究不充分,因而孕妇应用须权衡利弊。注射剂孕妇禁用。
(2)本品可从乳汁排出且近于血药浓度,如乳母确有必要应用,须改变婴儿喂养方式。
(3)儿童应用本品安全性和有效性尚未确定。
(4)心脏传导。地尔硫卓延长房室交界不应期,除病窦综合征外并不明显延长窦房结恢复时间,罕见情况下此作用可异常减慢心率(特别在病窦综合征患者)或致Ⅱ或再度房室传导阻滞。同时用地尔硫卓和β阻滞剂或洋地黄可导致对心脏传导的协同作用。有报道一例变异性心绞痛患者口服60mg本品致心搏停止2~5秒。
(5)充血性心力衰竭。虽本品有负性肌力作用,但在心室功能正常的人血流动力学研究无心脏指数降低或对收缩性(dp/dt)持续负性作用。在心室功能受损的患者单用本品或与β阻滞剂同用的经验有限,因而这些患者应用本品须谨慎。
(6)低血压。低血压者用本品治疗偶可致症状性低血压。
(7)急性肝损害。罕见情况有碱性磷酸酶乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶明显增高和其他伴有急性肝损害现象。停药可以恢复。
(8)本品在肝内代谢由肾和胆汁排泄,长期给药应定期实验室监测。在肝、肾功能受损患者用本品应谨慎。
(9)下列情况禁用:
①病窦综合征;
②Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞(以上两种情况按置心室起搏器则例外);
③低血压 12kPa(<90mmHg);
④对本品过敏者;⑤急性心肌梗塞和肺充血者。

地尔硫卓含量测定

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用氢氧化钠试液调节pH值至6.2)-乙腈-甲醇为流动相;检测波长为240nm。调节流速使地尔硫卓的保留时间约为9分钟。取地尔硫卓对照品溶液5ml,
滴加0.1mol/L氢氧化钠溶液2滴,充分振摇1分钟,滴加0.1mol/L盐酸溶液2滴,摇匀,作为系统适用性溶液。精密量取20μl注入液相色谱仪,地尔硫卓与降解杂质脱乙酰地尔硫卓峰(相对保留时间约为0.65)的分离度应大于2.5。

地尔硫卓药物过量

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药物过量可导致心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。此时在通过胃肠道清除本品的同时根据本品的药理作用和临床经验,可给予以下治疗:
1.心动过缓:给予阿托品0.6~1mg,如无效可谨慎地使用异丙肾上腺素。
2.高度房室传导阻滞:治疗同前,如出现持续的高度房室传导阻滞则应用起搏器治疗。
3.心力衰竭:应用正性肌力药物(异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺)和利尿剂。
4.低血压:应用升压药(如多巴胺或去甲肾上腺素)。

地尔硫卓贮藏

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密封,在干燥处保存
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